【药品名称】

注射用醋酸亮丙瑞林微球

【成份】

主要组成成份：本品主要组成成份为醋酸亮丙瑞林和辅料乙交酯丙交酯共聚物（25：75）、明胶、D-甘露醇。醋酸亮丙瑞林的化学名称：5-氧代—脯氨酰—组氨酰—色氨酰—丝氨酰—酪氨酰—D-亮氨酰—亮氨酰—L-精氨酰—N-乙基—脯氨酰胺单醋酸盐。助悬剂主要组成成份为D-甘露醇、聚山梨酯80。

化学结构式：

分子式：C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂·C₂H₄O₂

分子量：1269.5

【性状】

本品为白色或类白色颗；蚍勰。

【顺应症】

（1）子宫内膜异位

（2）子宫肌瘤。伴有月经由多、下腹痛、腰痛及血虚等子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和/或症状改善

（3）前线腺癌

（4）中枢性性早熟

（5）绝经前乳腺癌（雌激素受体阳性）

【禁忌】

1.对本制剂成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。

2.孕妇或有可能有身的妇女，或哺乳期妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）

3.有性子不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾。

【注重事项】

1.与治疗顺应症相关的注重事项

在用于治疗子宫肌瘤时，应注重使用本品治疗子宫肌瘤并非根治疗法。因此，原则上该药应作为手术患者前的守旧疗法和绝经前的守旧治疗。在使用本药的初期，未能视察到对下腹痛及腰痛有作用时，应思量适当的对症疗法。

2.与用法用量相关的注重事项

1）对用于所有顺应症的配合注重事项：

由于本品是作用一连4周的缓释制剂，若给药距离凌驾4周，由于药物对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高，引起临床症状的一过性加重。因此，必需遵守每4周1次的给药要领。

2）对用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的注重事项：

（1）一样平常在增添用药的剂量时，有不良反应泛起几率增高的倾向。因此，在决议给药剂量时，应注重体重和子宫肌瘤巨细的水平。

（2）最先治疗前要确认病人未孕，首次给药必需从月经周期的第1—5日最先。治疗时代，必需指导患者使用非激素性避孕。

（3）由于本品的雌激素降低作用可爆发骨质的损失，因此，用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤时，使用本药的时间原则上不应凌驾6个月（使用凌驾6个月的清静性尚未确立）。在必需恒久用药或再次使用时，应稳重用药，并尽可能做骨质检查。

3.稳重用药

关于下述情形，应稳重使用本品：

1）对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者，例如泛起休克和过敏性症状（如荨麻疹、呼吸难题、口唇浮肿、喉头水肿等）。可是，当过敏症状显着是由明胶引起时，不应使用本药（请拜见4.“特殊注重事项”）。

2）在用本药治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤时，关于粘膜下肌瘤患者，其出血症状可能会加重（请拜见4.“特殊注重事项”）。

4.特殊注重事项

1）对本品所有顺应症配合的特殊注重事项：

本品含有精制明胶作为增添粘度的赋形剂。已有给予含有明胶的制剂后泛起休克、过敏性症状的报告（如荨麻疹、呼吸难题、口唇浮肿、喉头水肿等）。因此用药前应仔细询问患者对明胶的过敏史，用药后要亲近视察。

2）在用本品治疗子宫内膜异位症时的特殊注重事项：

（1）使用本品时，应注重区分子宫内膜异位症和相似的疾。ɡ缍裥灾琢龅龋。若是在使用本药的历程中，发明肿瘤增添或临床症状未见任何改善，应停药。

（2）在首次给药的初期，本药作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用可引起血清雌激素水平的一过性升高，导致临床症状的一过性加重。然而，此种一过性作用通；嵩诩绦靡┑睦讨邢。

（3）有时会泛起类似围绝经期综合症的抑郁状态，故应对患者的精神状态举行亲近的视察。

3）在使用本品治疗子宫肌瘤时时特殊注重事项：

（1）使用本品时，应仔细区分子宫肌瘤和相似疾。ɡ缍裥灾琢龅龋。若是在使用本药的历程中，发明肿瘤增添或临床症状未见任何改善，应停药。

（2）用于治疗粘膜下肌瘤时，出血症状可能会加重，因此，应对患者的情形举行亲近的临床视察，如发明任何异常，应接纳适当的步伐。另外，应告诉患者若是一旦有出血症状加重的情形，要实时与认真医生联系。

（3）在首次给药的初期，由于本药作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用可引起血清雌激素水平的一过性升高，导致临床症状的一过性加重。然而，此种一过性作用通；嵩诩绦靡┑睦讨邢。

（4）有时泛起类似围绝经期综合症的抑郁状态，故应对患者的精神状态举行亲近的视察（请拜见【不良反应】）。

5.使用时的注重事项

1）给药途径

本药只作为皮下注射用（静脉注射可能会引起血栓形成）。

2）给药要领

（1）请使用7号或更粗的注射针头。

（2）皮下注射时注重下列几点：

①注射部位应选择上臂、腹部或臀部差别的部位。

②每次注射时应改变注射部位，不得在统一部位重复注射。

③阻止注射针头刺入血管内。

④注射后不得推拿注射部位。

（3）配制

①临用时配制，混悬后立纵然用。

②在混悬液中发明有沉积物，要轻轻振荡使颗粒再度混悬匀称后使用，在振荡时要阻止形成泡沫。

6.其它注重事项

1）关于本药所有顺应症须配合注重的事项

有报告称，在大鼠的动物实验中，以醋酸亮丙瑞林0.8、3.6、16mg/kg/4周皮下注射一次，其给药一年，或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射0.6、1.5、4mg/kg/日，同样给药两年，发明有良性垂体腺瘤的爆发。

2）关于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤时的注重事项

已有因使用本品引起静脉血栓症及肺栓塞症的报告。

【规格】

3.75mg每瓶（附助悬剂2ml）

【贮藏】

密封、凉暗处（避光并不凌驾20℃）生涯。

【包装】管制瓶，1瓶/盒。每瓶另附助悬剂一支（2ml），安瓿包装。

【有用期】24个月。